Aminoglucosidos

Es una clasificación de los antibióticos

• AMINOGLUCOSIDOS

Todos los antibióticos del grupo de los aminoglucósidos contienen aminoazúcares ligados a un anillo de aminociclitol a través de enlaces glucosídicos. Son todos policationes y su polaridad en parte es la que explica sus propiedades farmacocinéticas. Por ejemplo, ninguno se absorbe después de una ingestión adecuada, no se encuentran grandes concentraciones en el líquido céfalo-raquídeo y son excretados bastante rápido. Se usan para combatir bacterias gram negativas aerobias e interfieren en la síntesis protéica. A pesar de que casi todos los inhibidores de síntesis proteínica son bacteriostáticos, los aminoglucósidos son bactericidas. Las mutaciones afectan proteínas de los ribosomas bacterianos. Son utilizados ampliamente pero poseen la gran desventaja de ser altamente tóxicos. Provocan nefrotoxicidad y toxicidad que afectan las porciones auditiva y vestibular del par VIII (ototoxicidad).

Modo de acción
Son bactericidas rápidos. Bloquea la síntesis de proteínas y disminuye la fidelidad en la traducción de ARNm en el ribosoma.
Los aminoglucósidos se ligan a polisomas e interfieren en la síntesis proteica al causar una lectura errónea y terminación prematura de la traducción de ARNm. Estas proteínas defectuosas pueden ser insertadas en la membrana de la bacteria, lo cual facilita el ingreso de los aminoglucósidos. También se produce una fuga de iones que finalmente produce la lisis bacteriana.

Modos de resistencia microbiana a los aminoglucósidos:
Depende del no ingreso del fármaco a la bacteria (esto supone una modificación en las porinas de la membrana externa), de la escasa afinidad del antibiótico por el ribosoma bacteriano o porque el medicamento es inactivado por enzimas de la bacteria.

TIPO DE MICROORGANISMO

RESISTENCIA A LOS AMINOGLUCOSIDOS

Bacterias anaerobias facultativas o anaerobias obligatorias Pseudomonas aeruginosa Serratia

Inmunes

Bacilos gram negativos aerobios

Muy sensibles

Bacterias gram positivas

Muy resistentes

Streptococcus pneumoniae y pyogenes

Altamente resistentes

Staphylococcus epidermidis y aureus

Variable resistencia

Proteus

Sensibles

Ejemplos de aminoglucósidos:
Kanamicina, Gentamicina, Netilmicina, Tobramicina; Amikacina, Neomicina.

Aplicación terapéutica:

• Endocarditis bacteriana
• Tularemia
• Peste
• Tuberculosis
• Infecciones de vías urinarias
• Neumonía
• Meningitis
• Peritonitis
• Infecciones por microorganismos gram positivos
• Sepsis

Reacciones adversas:

• Ototoxicidad (toxicidad coclear y vestibular
• Nefrotoxicidad (hipopotasemia, hipocalcemia e hipofosfatemia)
• Bloqueo neuromuscular
• Disfunción del nervio óptico.
• Alergia
• Anafilaxia
• Erupciones cutáneas
• Eosinofilia
• Fiebre
• Discracias sanguíneas
• Angioedema
• Dermatitis exfoliativa
• Estomatitis