Metoclopramida

Es un fármaco gastrocinético con propiedades antieméticas. Aunque ésta químicamente emparentado con la procainamida, la metoclopramida no posee efectos antiarrítmicos ni anestésicos locales. La metoclopramida fue inicialmente desarrollada para el tratamiento de las náuseas del embarazo, pero también es utilizada en el tratamiento de las náuseas y los vómitos inducidos por la quimioterapia, en la gastroparesia diabética y en todos aquellos desórdenes en los que el tránsito digestivo está disminuído.

Mecanismo de acción: a diferencia del betanecol, la metoclopramida incrementa la motilidad gástrica sin aumentar las secreciones gástricas. La metoclopramida aumenta la actividad colinérgica periférica, bien liberando acetilcolina en las terminaciones nerviosas postgangliónicas, bien aumentando la sensibilidad de los receptores muscarínicos sobre el músculo liso. La vagotomía no inhibe los efectos de la metoclopramida sobre el tracto digestivo, y paradójicamente mientras que dosis bajas del fármaco estimulan la actividad mecánica del tracto digestivo, las dosis elevadas la inhiben.

Indicaciones y posología
Prevención de la nausea y vómito subsiguientes a una operación quirúrgica:

Administración parenteral

* Adultos: 10 mg i.m. o iv. al final de la operación, repitiendo la dosis cada 4-6 horas. También puede utilizarse una dosis de 20 mg

* Niños: 0.1—0.2 mg/kg i.v. repitiendo cada 6—8 horas. También se ha utilizado una dosis de 0.25 mg/kg i.v. administrada después de la inducción de la anestesia por inhalación

Reacciones Adversas

En general la metoclopramida es bien tolerada y los efectos secundarios observados en el 10% de los pacientes suelen ser fatiga somnolencia y sedación. Cuando las dosis aumentan a 1-2 mg por kilo (por ejemplo para el tratamiento de la náusea inducida por la quimioterapia) las reacciones adversas aumentan llegando a afectar hasta al 70% de los pacientes. Con menos frecuencia se han descrito insomnio, confusión, depresión y cefaleas.
Ocasionalmente se han descrito convulsiones, si bien no se ha esclarecido por completo su relación con el fármaco. La reacciones extrapiramidales y las reacciones distónicas agudas ocurren sólo en el 0.2% de los casos. Los efectos extrapiramidales incluyen acatisia, muecas faciales, tortícolis, crisis de giros o oculares, o trismo. Los adolescentes y los adultos jóvenes son más propensos a estas reacciones que suelen ser dosis-dependientes. Los síntomas extrapiramidales se producen en las 24 a 48 horas siguientes al tratamiento y desaparecen 24 de horas después de la discontinuación del mismo. La administración de difenhidramina o benztropina suele reducir estos síntomas.

Infusión intravenosa:

* Adultos: 1—2 mg/kg i.v. 30 minutos antes de la quimioterapia. Puede ser repetida dos veces a intervalos de 2 horas y, si prosiguen los vómitos, pueden repetirse 3 veces más a intervalos de 3 horas. Una vez suprimidos los vómitos, las dosis de mantenimiento son de 1 mg/kg a intervalos de 3 horas hasta 3 veces adicionales

* Niños: 1—2 mg/kg i.v. cada 2—4 horas. El pretratamiento con difenhidramina puede reducir el riesgo de síntomas extrapiramidales